恩西地平的用法用量

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌，抗肿瘤药，强效选择性异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）抑制剂，用于治疗携带IDH2突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）。

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌适应症

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌用于治疗携带IDH2突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）。FDA已授予其治疗此适应症的孤儿药资格。

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌用法用量

1、推荐剂量

成人推荐剂量为恩西地平100毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。多数患者在治疗6个月内达最佳疗效，故建议持续治疗≥6个月。

2、服用时间

每日一次，约同一时间服用，可与食物同服或不同服。整片吞服，勿咀嚼、压碎或掰开。

3、疗程调整

若治疗中出现白细胞增多（白细胞计数>30,000/mm³）且无感染证据，应按标准方案启用羟基脲治疗。若白细胞增多持续，可考虑暂时中断恩西地平治疗。

4、呕吐处理

若服药后呕吐，应在同日内尽快补服，次日恢复常规服药计划。勿在同日服用双倍剂量弥补漏服。

5、漏服处理

若漏服或未按时服药，应在同日内尽快补服，次日恢复常规服药计划。勿在同日服用双倍剂量弥补漏服。

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌特殊人群用药

1、肝功能不全剂量调整

轻度：总胆红素≤ULN伴AST>ULN，或总胆红素1–1.5倍ULN（AST任意值），无需调整剂量。

2、肾功能不全剂量调整

估算肾小球滤过率（eGFR）≥30毫升/分钟，无需调整剂量。

3、肝/肾功能不全

群体药代动力学分析显示轻度肝损或肾损（eGFR≥30mL/min）不影响暴露量，但肝损可能增加风险（因肝脏为主要代谢器官）。

4、老年患者

无需调整剂量。

5、妊娠期

可能致胎儿损害。用药前确认妊娠状态，如妊娠需告知风险。

6、哺乳期

未知是否入乳，治疗期间及停药后2个月内停止哺乳。

7、生育能力

动物研究提示可能损害生育力。

8、儿童

安全性及有效性未确立。

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌治疗前筛查

1、通过外周血或骨髓样本确认IDH2突变。

2、检测全血细胞计数（CBC）及血生化，评估是否存在白细胞增多及肿瘤溶解综合征风险。

3、对具生育潜能的女性确认妊娠状态。

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌患者监护

1、治疗初期至少3个月内，每2周监测CBC及血生化。

2、持续监测分化综合征体征（如发热、呼吸困难、呼吸窘迫、肺部浸润、胸/心包积液、体重骤增、水肿、淋巴结肿大、骨痛、肝/肾/多器官功能障碍）。

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌毒性剂量调整

1、分化综合征

若出现需呼吸支持的严重肺部症状和/或皮质类固醇治疗>48小时后肾功能障碍仍持续，暂停恩西地平直至毒性改善至≤2级。

2、白细胞增多

若羟基脲治疗下白细胞增多持续，暂停恩西地平。待白细胞计数<30,000/mm³后，恢复原剂量（100毫克/日）。

3、肝毒性

若血清总胆红素>3倍正常上限（ULN）持续≥2周（且无ALT/AST升高或其他肝病），减量至50毫克/日。胆红素恢复至<2倍ULN后，可重新递增至100毫克/日。

4、肿瘤溶解综合征

若发生≥3级肿瘤溶解综合征，暂停给药。改善至≤2级后，以50毫克/日剂量恢复；改善至≤1级后可重新递增至100毫克/日。若≥3级肿瘤溶解综合征复发，永久停药。

5、其他毒性

若发生≥3级不良反应，暂停给药。改善至≤2级后，以50毫克/日恢复；改善至≤1级后可重新递增至100毫克/日。若≥3级毒性复发，永久停药。